作为中药创新的重要体现，中药注射剂已有60多年的历史。
　　20世纪４０年代柴胡注射液的创制成功标志着中药注射剂的诞生，开了中药注射剂之先河，宣告了新时代的到来。
　　1954年12月，武汉制药厂对传统柴胡注射剂进行了重新鉴定，确定疗效，投入大批生产，成为国内工业化生产的第一中药注射剂。
　　在20世纪50年代中期，有关部门又进行了中药注射剂的研制，到了60年代初期，已研制出茵栀黄注射液、板蓝根注射液等20余个品种。大多数应用于临床，有的已正式投产，至今仍在广泛使用。由于质量不断提高，疗效稳定，为中药注射剂的发展奠定了基础。中药注射剂收载进药典始于１９６３年版的《中国药典》，当时两个品种是以西药记载的。
　　中药注射剂的发展在20世纪７０年代是一个“大跃进”时期，逐步被人们认识并接受,不仅科研、教学、生产单位进行研制，而且很多城乡医疗单位亦开展了试制工作。除了《中国药典》收载以外，各省市卫生部门还陆续制定了“中草药制剂规范”和“标准”，收集了大量的中药注射剂。据统计，中药注射剂在此期间经过临床使用、有资料报道的就有700多种，《中国药典》1977年版（一部）则收载了23种中药注射剂。其中质量较好疗效亦可靠的有几十种，如单方注射液就有丁公藤、七叶莲、人参、大黄、丹参、鱼腥草等；复方注射剂有生脉、当归红花、复方柴胡、复方板蓝根、消痔灵、清开灵等，在临床上均收到了较好的疗效，满足了中药临床尤其是对急症治疗的要求。但除此之外，由于该段时间缺乏相应的监管，一些产品质量不过关，副作用大，后来渐受冷落。
　　历史的车轮进入80年代，中药注射剂的研究热潮持续,其数量曾一度达到1400种左右。1985年成了一个重要的转折点，这一年，我国实施了《药品管理法》。而在此以前，中药注射剂管理混乱、无标准，当时的检测方法仅仅是看性状、看有无热源反应和溶血反应。1985年以后，国家法定标准收载的中药注射剂达72种，而１９８５年版药典只收载了盐酸麻黄碱注射液。

90年代后，国家对中药注射剂的监管逐步加强，1990年版的《中国药典》没有收载中药注射剂。但在1990年这一年，世界上第一只中药粉针剂型——双黄连粉针剂诞生，并成功地进入到工业化生产。而我国发布的首部具体到中药注射剂研究技术要求的法规，是卫生部于1993年颁布的《中药注射剂研制指导原则》。在现在看来，该《中药注射剂研制指导原则》在药理毒理研究方面的要求广度和深度上存在较大的局限性，有关研究项目和观察指标的全面性、科学分析要求和综合评价等方面尚有明显的不足。1999年11月，原国家药品监督管理局发布了《中药注射剂研究的技术要求》，要求对化学成分基本清楚，以净药材投料的注射剂要求可测性成分达到20％以上，静脉注射要求达到25％以上；以有效部位投料的注射剂要求可测性成分达到70％以上，静脉注射用可测成分要达到80％。 
　　在90年代，国家出台中药注射剂研究的相关技术指导原则后批准的新的中药注射剂量寥寥无几，1995年版和2000年版均收载中药注射剂两个品种。
　　2000年，原国家药品监督管理局颁发了《加强中药注射剂质量管理》157号文，明确提出中药注射剂要建立指纹图谱检测标准，并于2000年８月颁发了《中药注射剂指纹图谱研究技术指导原则（试行）》。但国家对中药注射剂指纹图谱质量检测也只是指导意见，而不是强制执行。在目前执行的2005年版药典中收载中药注射剂品种4个，另外在部颁标准中收中药注射剂70个品种，目前我国已有批准文号的中药注射剂达100多种。由于药品标准颁布的时间不同，已有的中药注射剂的质量标准参差不齐。
　　而在2006年发生了“鱼腥草注射剂事件”之后，国家对于中药注射剂安全性问题的关注达到了前所未有的高度。2007年12月，《中药、天然药物注射剂基本技术要求》发布，该文件被业内称为“不但从安全性、有效性、必要性三方面提高了研发中药注射剂的门槛，也为中药注射剂再评价提供了重要依据。”这无疑也意味着一个崭新时代的即将到来。今年1月，国家出台了与《药品注册管理办法》相配套的第一个规范性文件——《中药注册管理补充规定》，在控制中药质量方面，强调了药材基源、产地和关键工艺参数的重要性，并明确了相关要求。