升麻具有清热解毒、升举阳气和发表透疹的功效，早在《神农本草经》中就有记载，并被列为“上品”药材。

从2005年起，中国科学院昆明植物研究所资源植物化学研究组对分布于全国各地的升麻进行了收集、分离纯化、结构鉴定、生物活性筛选等，共分离到升麻三萜皂苷类新化合物60余个，并发现了一系列具有抗乳腺癌的活性成分。通过初步的机理研究发现，升麻中的三萜皂苷活性化物可以不同程度地激活半胱氨酸蛋白酶caspase-3，从而诱导癌细胞凋亡。