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缺血性脑梗治疗新方案
时间:2017-09-11 12:13:30        发布/来源:中国医药报


 

脑梗死是危害人类生命与健康的常见病和多发病,具有患病率高、致残率高、复发率高的特点。脑梗死患者多数都会由急性发作期(半个月左右)进入较漫长的恢复阶段,这个时期中西药物的合理应用非常关键。


    西药治疗脑梗死及其后遗症作用靶点单一,很难达到从血液及血管同时治疗的目的,而脑梗死正是血液及血管病变同时作用的结果。并且多数西药,包括阿司匹林在内都会产生不同的耐药性,且副作用明显。中药有多靶点的特点,但口服中药起效慢,而中药注射剂具有起效快,作用靶点多,没有耐药性等治疗优势。


    由天津天士力之骄药业有限公司生产的注射用丹参多酚酸,历经30余年的研发成功上市。该药是在丹参水溶性有效成分的基础上经深加工而成的创新药物,为临床上治疗缺血性脑梗死提供了一种行之有效的新选择。


    现代研究表明,丹参中的水溶性有效成分丹参多酚酸活性最强,有心脏保护、肝肾保护、抗病毒等多种药理活性。现代研究还发现,丹酚酸有较理想的脑损伤保护作用和抗血栓作用等。


    丹酚酸B为丹参中含量最高的水溶性酚酸成分,但不宜单独作为制剂用于缺血性心脑血管疾病的预防和治疗,只有固定比例的多种丹参多酚酸药理效应才最强大,最适于脑血管疾病的应用,而这种比例是以杜冠华教授为首的专家组通过均匀设计-高通量筛选方法确认的。天士力控股集团用特殊专利工艺研制出了符合这一比例要求的产品,命名为注射用丹参多酚酸。该药将应用串联柱层析技术分离提纯的丹参水溶性有效部位丹参多酚酸冻干而制成粉针剂。其组成为比例含量固定可控的多种酚酸类化合物,能协同增效,具有抗氧化应激、改善微循环、改善细胞能量代谢等药理作用,可全面保护脑神经,明显提升脑梗死患者的生存质量,能够广泛用于治疗缺血性脑血管疾病。


    研究表明,丹参多酚酸可以通过血脑屏障到达中枢神经系统,改善脑血流量而无窃血;可以抑制血小板聚集和血栓形成;能够抑制细胞内钙离子超载、自由基及兴奋性氨基酸释放;能够改善能量代谢,扩张脑血管而不影响外周血管,抑制细胞凋亡,抑制脑缺血后的炎症反应;能够激活自身的神经保护机制,安全、无明显的毒性及严重不良反应。


    需要说明的是,注射用丹参多酚酸抗血小板聚集的机制与阿司匹林并不相同,阿司匹林的药理作用是通过降低并抑制TXA2和PGI2从而降低PGI2/TXA2比值,实现抗血小板聚集,但由于对TXA2的影响,长期应用阿司匹林易引发出血风险。而丹参多酚酸在大鼠大脑中动脉阻断模型中显示,它可以抑制TXb2增加,但是对6-keto-PGF1α无明显影响,从而在抑制TXA2的同时不影响PGI2,且对正常的凝血功能没有影响,因此丹参多酚酸的出血风险更小,安全系数更高,可以和阿司匹林等常用药物合用而不引发出血风险的增加。


    注射用丹参多酚酸适用人群为不宜溶栓或超过溶栓时间窗的缺血性脑卒中急性期患者,对于具有明确低灌注的前循环脑梗死患者疗效尤其显著,对于多发性腔梗及TIA也有较好的疗效。